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华维一 著 / 化学工业出版社 / 2005-07 / 平装
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药物立体化学
《药物立体化学》在介绍立体化学基础知识的前提下,进一步介绍了药物分子构型测定、药物合成中的各种立体化学现象、药物手性与其生物活性及药代动力学的关系。另外,《药物立体化学》根据时代发展要求有一些前沿问题涉及。总之,《药物立体化学》以立体化学在药物中的各种应用为主线,内容丰富全面。
《药物立体化学》可作药物化学专业的研究生教材,亦可供相关药学专业学生、药学工作者参考。
第一篇基础知识第一章分子结构和对称性第一节药物分子结构中键的几何性一、碳碳单键、双键、叁键的几何性二、自由基、碳负离子、碳正离子键的几何性三、卡宾R-C-R′中键的几何性四、由氧、硫、氮形成的化学键的几何性五、键角,键长六、范德瓦耳斯半径和非键合原子间的相互作用第二节对称类型--点群一、Cn点群二、Dn点群三、Cs点群四、Sn点群五、Cnv点群六、Cnh点群七、Dnd点群八、Dnh点群第三节分子变形和张力第四节表示分子立体形象的方法第二章构象和构象分析第一节无环体系的构象和构象分析一、乙烷系二、正丁烷系三、不饱和系统四、构型平衡中的构象分析第二节环己烷系构象和构象分析一、环己烷二、取代环己烷三、六元不饱和环和杂环系第三节四元、五元以及七元环系的构象一、环丁烷二、环戊烷三、环庚烷第四节一些稠多环系的构象一、十氢萘的构象二、全氢菲和甾体化合物构象第五节用二面角分析环系统第三章立体异构第一节立体异构的分类第二节手性和手性因素一、手性中心二、手性轴三、手性平面第三节构型及其标记一、绝对构型及其标记二、相对构型及其标记第四节前手性概念及其标记一、前手性概念二、前手性的标记第五节对映体、非对映体、外消旋体一、对映体的特性二、非对映体特性三、外消旋体特性四、外消旋体拆分第二篇药物分子构型测定第四章构型测定的化学法和测定旋光法第一节化学法一、转化成已知构型的化合物二、erythrothreo、cistrans等相对构型的测定三、基于不对称合成的构型分配四、基于动力学拆分原理五、基于部分外消旋化合物的方法第二节测定旋光法一、摩尔旋光比较的方法二、Brewster's原子不对称和构象不对称规则第五章构型测定的紫外、红外、核磁共振及手性光谱法第一节紫外光谱、红外光谱、核磁共振光谱法一、紫外光谱二、红外光谱三、1HNMR谱第二节手性光谱一、旋光谱二、圆二色散谱第六章构型测定的激子手性方法第一节基本原理第二节用于激子手性方法的常见色群一、邻二醇系统二、氨基醇和二胺类三、稠环芳烃四、共轭二烯,共轭烯酮、酯和内酯五、其他取代苯系色群第三节应用实例一、二醇类二、氨基醇和二胺系统三、三醇类四、多元醇五、多烯和有关色群六、手性螺烷类七、含有一个多烯色群的化合物八、含有一个烯酮或二烯色群的化合物九、烯丙醇类第三篇药物合成中的立体选择性第七章化学反应中的立体选择性第一节原料选择性一、原料非对映选择性二、原料对映选择性和动力学拆分第二节产物选择性一、立体异构体形成二、产生立体选择性的方法第三节立体选择性反应的动力学和热力学第八章立体选择性催化氢化和还原第一节立体选择性催化氢化一、立体选择性均相催化氢化(stereoselectivehomogeneouscatalytichydrogenations)二、立体选择性多相催化氢化(stereoselectiveheterogeneouscatalytichydrogenations)三、立体选择性转移氢化(stereoselectivetransferhydrogenation)第二节立体选择性还原一、用手性四氢铝锂还原二、用手性硼烷还原三、用手性1,4二氢吡啶还原参考文献第九章立体选择性氧化第一节功能化烯烃(functionalizedolefins)对映选择性环氧化一、幔不饱和酮的环氧化二、丙烯醇型化合物的环氧化第二节非功能化烯烃(unfunctionalizedolefins)对映选择性环氧化一、催化剂的发现二、催化剂的设计和发展三、应用实例第三节烯烃的不对称羟基化和其他一、烯烃的不对称双羟基化及氨羟基化二、硫醚立体选择性氧化成亚砜三、羰基化合物对映选择性岐惭趸参考文献第十章饱和羰基化合物立体选择性加成第一节醛的立体选择性加成一、氰化氢加成的对映选择性二、烃基加成的对映选择性第二节亚胺与酮的立体选择性加成一、亚胺中碳氮双键的立体选择性加成二、腙中碳氮双键的不对称加成三、酮羰基的立体选择性加成参考文献第十一章幔不饱和羰基化合物立体选择性加成和Michael反应第一节幔不饱和羰基化合物的立体选择性加成一、对映选择性烃基1,4加成二、对映选择性幔烯酮烃基1,2加成三、硝基乙烯的不对称烃基加成四、芳基对幔环己烯酮的不对称1,4加成五、氰基对幔不饱和酰亚胺的1,4不对称加成六、O烃基羟胺对烯酮的对映选择性加成第二节对映选择性Michael反应一、幔不饱和酮的对映选择性Michael加成二、幔不饱和酸衍生物的对映选择性Michael加成三、对映选择性MukaiyamaMichael反应参考文献第十二章立体选择性Aldol反应、Mannich反应第一节立体选择性Aldol反应一、Aldol反应的立体化学因素二、酮(酯)和醛的对映选择性Aldol加成三、对映选择性醛醛Aldol反应第二节立体选择性杂Aldol反应一、硝基烷烃和醛的对映选择性Aldol反应二、硝基烷烃和醛亚胺的直接对映选择性加成反应三、型反应四、醛和醛亚胺的对映选择性Aldol型加成第三节立体选择性反应一、立体选择性Mannich反应参考文献第十三章周环反应第一节对映选择性DielsAlder反应一、采用手性辅基二、采用手性催化剂第二节对映选择性其他环加成反应一、对映选择性[3+2]环加成二、对映选择性1,3偶极环加成三、立体选择性[2+2]环加成四、对映选择性的烯反应参考文献第四篇药物手性与生物活性及药代动力学第十四章药物手性与生物活性第一节手性药物的类型一、药理活性归因于单一异构体(优对映体)二、两个对映体有近似定性和定量的药理活性三、两对映体具有活性类似,但强弱不同的药理作用四、两个对映体具有不同的药理作用五、两个对映体具有相反的药理作用六、一个对映体起主要药理作用,另一个对映体是毒副作用的作俑者第二节手性药物的生物效应一、Ⅰ类效应(Pfeiffer's规则)二、Ⅱ类效应三、Ⅲ类效应四、Ⅳ类效应五、Ⅴ类效应六、Ⅵ类效应参考文献第十五章药物手性与药代动力学第一节手性药物的吸收和分布一、手性药物的吸收二、手性药物分布第二节手性药物代谢一、手性药物代谢的底物选择性二、前手性药物代谢的产物选择性三、手性药物代谢的底物产物选择性四、手性药物两个对映体代谢转化五、手性药物两个对映体代谢相互作用六、手性药物两个对映体和其他药物的代谢相互作用七、手性药物代谢立体选择性和毒副作用参考文献中文索引英文索引
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开播时间:09月02日 10:30