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胡文祥 、 刘明 著 / 化学工业出版社 / 2014-08 / 平装
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阿片受体分子药学
阿片受体是一类重要的G蛋白偶联受体,在人类生理活动中起着非常重要的作用。分子药学是运用分子生物学和计算机辅助分子设计方法等来研究药学的边缘学科,是从分子水平上深入研究药物的药效学、药代动力学、生理药理作用及构效关系的现代医药领域的交叉学科,在生命科学研究实践中逐渐显示出空前强大的生命力。
本书主要论述阿片受体分子药学,全书共分九章,第一章至第四章和第九章主要内容属于生化药理学领域;第五章至第八章主要内容属于药物化学领域;当然也互有交叉,并涉及细胞分子生物学和分子药理学等相关学科领域。第五章至第九章主要内容与其他章节的部分内容包含了作者及其合作者在阿片受体分子药学领域的基础研究新成果。
本书可供药学、化学、生命科学、医药化工、计算机科学、医疗卫生和公共安全等相关领域的科教工作者和专家参考,也可以作为药学、军事医学和生命科学相关专业的研究生教材或大学师生和临床医生的教学参考书。
胡文祥,首都师范大学物理化学研究所,所长,教授,1961年11月7日生于湖北省咸宁市,男,汉族。大校军衔,中国人民解放军总装备部军事医学研究所所长兼党委书记,首都师范大学物化研究所所长,武汉工程大学有机物理化学研究所所长;清华大学、北京工商大学客座教授,华中科技大学、第三军医大学兼职教授;北京市特聘教授。任国际纯粹与应用化学联合会会员、中国化学会常务理事、中国医药保健研究会副理事长、全军药学专业委员会军事药学组成员。
主持研究重大科研项目10余项,荣获国家科技进步二等奖2项(均署名第一),曾先后荣获中国化学会优秀青年化学奖、中国物理学会波谱专业委员会王天眷波谱学奖、中国科协“求是”杰出青年实用工程奖、政府特殊津贴,并获得国家或国防发明专利18项。先后被评为优秀共产党员,科研先进个人,分别荣立二等功和三等功。
第一章阿片受体与阿片肽第一节阿片受体研究概况一、阿片类物质与阿片受体二、阿片受体及其亚型的发现三、阿片受体的克隆四、阿片受体主要类型及结构特征第二节阿片肽研究概况一、阿片肽的发现二、阿片肽结构特点和分布特征三、内源性阿片肽四、外源性阿片肽第三节阿片肽的生理病理功能一、镇痛镇静作用和对神经系统的作用二、阿片肽和阿片受体的心血管调节三、阿片肽参与内分泌调节四、阿片肽参与免疫调节五、阿片肽其他生理作用第四节基因治疗与阿片受体研究进展一、转阿片肽基因治疗慢性疼痛二、转阿片肽基因镇痛研究三、阿片肽和阿片受体研究进展参考文献第二章阿片受体生化及分子药理学第一节阿片受体主要亚型的生化药理学一、μ型阿片受体二、δ型阿片受体三、κ型阿片受体四、阿片样受体(ORL1)五、阿片受体共表达分子药理学第二节阿片受体信号转导与激活系统一、阿片受体与第二信使和离子通道二、阿片受体信号系统三、阿片受体信号转导机制四、阿片肽与糖尿病血小板受体信号通路研究五、信号转导相关细胞和化学生物学研究进展第三节阿片受体调节作用机制及应用一、阿片受体相互调节作用二、阿片受体脱敏作用机制三、阿片κ受体和ORL1受体二聚化的初步研究四、脑内阿片受体PET成像及其在痛与镇痛研究中的应用第四节阿片受体与免疫系统及功能调节一、阿片类物质对免疫系统的作用二、阿片受体与免疫功能调节三、阿片受体参与神经免疫-内分泌调节四、蛋氨酸脑啡肽免疫调节作用参考文献第三章阿片类药物与药理作用第一节麻醉性镇痛药分类及研究概况一、麻醉性镇痛药及其拮抗药概述二、药物靶标和靶向制剂三、神经痛药物作用靶点及作用机制第二节阿片类药物作用特点一、阿片受体选择性及异源性二、阿片类药物不良反应的性别差异三、阿片类镇痛药体外对精子运动的影响第三节阿片类药物作用机制一、神经病理性疼痛的受体机制二、阿片类药物诱导心理渴求机制三、阿片类药物与痛觉敏化及其分子生物学机制四、免疫源性阿片物质镇痛机制第四节阿片类药物药理作用的相关影响因素一、反义寡聚核苷酸对阿片类药物药理作用的影响二、单核苷酸多态性与阿片类药物癌痛治疗三、人参皂苷对阿片类药物作用的影响参考文献第四章阿片类药物成瘾性及药物治疗第一节阿片类药物耐受性与依赖性及成瘾性一、药物耐受性与依赖性及成瘾性二、蛋白激酶C在吗啡耐受中的关键作用三、阿片受体与尼古丁成瘾的神经递质基础第二节阿片类药物依赖性相关的非阿片受体一、与阿片类药物依赖性相关的非阿片受体二、阿片类药物依赖性相关的非阿片受体作用机理第三节阿片类药物依赖机制研究及种属差异一、阿片类药物依赖及戒断的受体后信号转导机制二、阿片类药物精神依赖的机制研究三、依赖性药物药理效应的种属差异第四节抗阿片成瘾药物一、阿片成瘾现状与危害及其神经生物学机制二、防阿片复吸药物三、阿片类毒品麻醉品药理特征及滥用防治参考文献第五章阿片受体激动剂与拮抗剂第一节阿片受体激动剂一、吗啡衍生物及其药理作用二、苯基哌啶类三、二苯甲烷类四、蒂巴因-东罂粟碱类第二节阿片受体拮抗剂一、几种典型的阿片受体拮抗剂二、阿片受体选择性拮抗剂的两种结构类型第三节阿片受体部分激动剂(混合型激动拮抗剂)一、丁丙诺啡二、其他阿片受体部分激动剂参考文献第六章阿片受体配体计算机辅助分子设计第一节新药研发与计算机辅助分子设计一、计算机辅助药物分子设计概述二、计算机辅助药物分子设计方法的分类第二节基于配体结构的定量构效关系研究一、芬太尼类化合物量子化学高斯计算二、芬太尼类阿片μ受体激动剂药效团搜索三、芬太尼类化合物三维定量构效关系四、芬太尼类化合物构效关系规律第三节基于靶结构阿片受体激动剂的CADD研究一、芬太尼类阿片受体激动剂及其作用受体二、芬太尼类镇痛药物作用靶点-阿片μ受体蛋白序列比对及分析三、基于SWISS-MODEL的阿片μ受体三维结构模建四、阿片受体的活性位点预测及分子对接五、芬太尼类化合物与阿片μ受体相互作用的分子动力学模拟第四节阿片受体拮抗剂分子设计一、计算模型和方法二、结果与讨论第五节广义电子等排原理一、等瓣类似性二、药物分子设计的广义电子等排原理参考文献第七章阿片类药物的微波催化合成第一节微波有机药物化学一、微波有机化学二、微波催化在有机药物合成反应中的应用三、微波催化应用新技术第二节微波催化芬太尼类化合物合成一、芬太尼类化合物的微波催化合成二、3-甲基芬太尼类化合物的合成三、新型哌啶类杂环化合物的设计合成第三节不对称合成及组合催化合成一、不对称合成二、微波超声波组合催化羟甲基芬太尼不对称合成三、微波与离子液体组合催化合成药物中间体四、微波紫外光组合催化合成甲硫甲基锂第四节微波催化在分子生物学方面的应用一、微波催化方法用于诱导GFP蛋白表达实验二、微波催化在分子生物学其他方面的应用参考文献第八章卡芬细胞活性及盐酸纳洛酮气雾剂第一节卡芬细胞化学研究一、材料与方法二、结果与讨论三、结论第二节卡芬气雾剂研制一、卡芬气雾剂处方前研究二、卡芬气雾剂制剂学研究三、卡芬气雾剂质量标准第三节盐酸纳洛酮气雾剂研制一、盐酸纳洛酮气雾剂处方前研究二、盐酸纳洛酮气雾剂的制剂学研究三、盐酸纳洛酮气雾剂的质量标准四、盐酸纳洛酮气雾剂稳定性五、盐酸纳洛酮气雾剂的鼻黏膜纤毛毒性试验参考文献第九章阿片受体定点突变及激动剂细胞筛选模型第一节激动剂细胞筛选模型一、阿片μ受体基因及G蛋白偶联受体信号通路二、报告基因系统三、细胞筛选系统第二节阿片受体基因克隆与亚克隆一、克隆载体和技术流程二、OPRM1基因克隆方法三、OPRM1基因克隆结果与讨论第三节基于荧光素酶报告基因的构建一、报告基因构建材料与技术流程二、报告基因构建实验方法三、报告基因设计与合成四、报告基因质粒构建结果第四节细胞筛选模型的建立和评估一、激动剂筛选模型稳定细胞株的建立二、筛选条件优化及筛选模型评估三、基于荧光素酶报告基因和Gi/Go信号通路细胞筛选模型第五节阿片受体活性区域定点突变方法一、定点突变方法二、目的片段定点突变引物设计及合成三、定点突变PCR方法四、重组质粒野生型与突变型的构建参考文献附录2012年诺贝尔化学奖与G蛋白偶联受体一、细胞与感觉二、细胞表面的聪明受体三、G蛋白激活过程与肾上腺素效果的成像四、受体是个难以捉摸的谜五、诱使受体从它们隐藏的位置出来六、基因是新认识的关键七、生命需要灵活性八、中外学者获2012诺奖研究新突破完成GPCR结构拼图后记
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开播时间:09月02日 10:30