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李旭琴 著 / 化学工业出版社 / 2009-04 / 平装
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药物合成路线设计
《药物合成路线设计》为“药学实验室技术系列”中的分册之一,是关于药物设计与合成的一本实用性很强的专业书。全书共9章,兼顾基础性与系统性,并及时反映近期研究成果。《药物合成路线设计》主要以药物设计的原理为理论基础,以目前上市或正在临床研究的药物为例,按照药物的不同化学类型分类来说明药物设计与合成的方法。《药物合成路线设计》可作为各高等院校相关专业学生的教学参考用书,也可供从事相关专业的生产、开发、科研技术人员阅读、参考。
第1部分概述第1章绪论1.1药物化学和药物设计学定义1.2药物化学的发展参考文献第2章药物设计原理2.1药物设计的基本原理2.1.1前药设计2.1.2软药设计2.1.3生物电子等排2.1.4代谢拮抗2.1.5构效关系以及定量构效关系2.1.6Lipinski五规则2.2药物设计常用技术2.2.1计算机辅助药物设计在新药研究中的应用2.2.2组合化学在新药研究中的应用2.2.3高通量筛选技术在新药研究中的应用参考文献第2部分各论第3章多肽药物的合成路线设计3.1多肽药物的结构特征及分类3.2肽类药物设计的原则及方法3.2.1多肽合成基本原则3.2.2氨基酸的保护方法3.3肽键形成的方法3.3.1缩合剂法3.3.2混合酸酐法3.3.3活化酯法3.3.4叠氮法3.3.5N-羧基内酸酐(NCA)法3.4多肽药物合成路线设计3.4.1Gly-Lys-Gly的合成3.4.2环肽的合成3.4.3京都啡肽缀合物的合成3.4.4缩宫素的合成3.4.517肽胃泌素的合成参考文献第4章核酸类药物的合成路线设计4.1核酸化学简介4.2核苷的合成4.2.1核苷的合成方法4.2.2阿巴卡韦的合成4.2.3阿德福韦酯的合成4.2.4阿昔洛韦的合成及改进4.2.5恩曲他滨的合成4.2.6拉米夫定及其类似物的合成4.2.7齐多夫定的合成方法及改进4.2.8去羟肌苷的化学合成路线4.2.9司他夫定的合成4.2.10盐酸吉西他滨的合成4.3反义核酸药物的合成和纯化4.3.1ASODN药物的合成4.3.2ASODN药物的纯化4.3.3小结参考文献第5章糖类药物的合成路线设计5.1引言5.2糖类的合成5.2.1糖苷键的合成5.2.2糖类的合成策略5.2.3糖类的组合合成5.2.4糖类的酶促合成5.2.5糖肽的合成5.3糖类药物的合成5.3.1糖类药物的概念5.3.2糖类药物的特点5.3.3糖类药物的分类5.3.4糖类药物合成举例参考文献第6章杂环类药物的合成路线设计6.1引言6.1.1杂环化合物6.1.2杂环类药物的设计方法6.2合成路线设计6.2.1苯基取代单环6.2.2六元并七元杂环6.2.3六元并六元杂环6.2.4五元并六元环6.2.5三环类参考文献第7章天然产物的合成路线设计7.1引言7.2来源于植物的天然药物的合成研究7.2.1紫杉醇和多西紫杉醇7.2.2喜树碱及其衍生物7.2.3长春碱及其衍生物7.2.4鬼臼毒素及其半合成衍生物7.2.5CombretastatinA-4和秋水仙碱7.2.6石杉碱甲及其类似物7.3来源于动物的天然药物及其全合成研究7.3.1斑蝥素及其衍生物7.3.2前列腺素7.3.3河豚毒素7.4来源于微生物的天然药物及其全合成研究7.4.1雷帕霉素与Temsirolimus7.4.2他汀类7.4.3万古霉素7.4.4两性霉素B7.4.5博莱霉素及其衍生物7.4.6Epothnones7.5来源于海洋的天然药物及其合成路线设计7.5.1Ecteinasciclin7437.5.2Sarcodictyins和Eleutherobin7.5.3Aplidine及其衍生物7.6合成方法和策略的新思路7.6.1“回到起点”的思路7.6.2“正向合成”策略和多样性导向的合成7.7结语参考文献第3部分药物合成工艺的设计第8章药物合成工艺设计的原则8.1概述8.2药物合成工艺的设计方法8.2.1追溯求源法8.2.2类型反应法8.2.3分子对称法8.2.4模拟类推法8.2.5手性拆分法8.3药物合成工艺路线的选择8.3.1合成工艺路线的设计标准8.3.2影响药物合成工艺路线的因素8.4药物合成工艺路线的实施和改造8.4.1实验室研究阶段8.4.2小量试制阶段8.4.3中试生产阶段参考文献第9章药物合成工艺的实例分析9.1更昔洛韦9.1.1概述9.1.2合成工艺路线及其选择9.2奥美拉唑9.2.1概述9.2.2合成工艺路线及其选择9.3布洛芬9.3.1概述9.3.2合成工艺路线及其选择9.4盐酸托莫西汀9.4.1概述9.4.2合成工艺路线及其选择9.5奥氮平9.5.1概述9.5.2合成工艺路线及其选择9.6紫杉醇9.6.1概述9.6.2合成工艺路线及其选择9.7普瑞巴林9.7.1概述9.7.2合成工艺路线及其选择参考文献
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开播时间:09月02日 10:30